メルカプトプリン 作用機序 薬学と副作用

メルカプトプリンは細胞内でTIMPに変換され、adenine・guanine ribonucleotideの生合成を阻害します。核酸合成が止まることで、増殖の速い白血病細胞の増殖が抑えられます。薬学では「代謝拮抗薬」としての位置づけを押さえるのが重要です。

ロイケリン散10%は急性白血病、慢性骨髄性白血病に用いられます。経口投与で、緩解導入量は通常成人1日2〜3mg/kgとされ、効果と毒性の両方を見ながら調整します。臨床では「効く量」と「危険な量」の境界が狭い点が要点です。

骨髄抑制、肝障害、消化器症状が重要で、アロプリノール、フェブキソスタット、トピロキソスタット、メサラジンとの相互作用に注意します。生ワクチンは併用禁忌で、不活化ワクチンも作用減弱の可能性があります。

NUDT15遺伝子多型は白血球減少のリスクと関係し、日本人では保有頻度が比較的高いとされます。薬学では代謝経路だけでなく、遺伝的感受性まで含めて投与設計を考える視点が独自性のある重要点です。

添付文書では禁忌、相互作用、副作用、薬効薬理が整理されています。主要文献にはTIMPを介する核酸生合成阻害の基礎研究が含まれ、臨床薬理の裏付けとして有用です。どの情報を現場で優先して確認すべきでしょうか？