グルカゴン様ペプチド1受容体アゴニスト一覧と使い分け実践ガイド

グルカゴン様ペプチド1受容体アゴニスト一覧

週1回のはずの製剤を、患者に毎日打たせると効果は逆に落ちます。

グルカゴン様ペプチド1受容体アゴニストの薬剤一覧と投与頻度

現在国内で使用されているGLP-1受容体作動薬は、注射剤と内服薬に分かれます。

参考）GLP-1受容体作動薬について

注射剤には短時間作用型と長時間作用型があります。

短時間作用型はビクトーザ（リラグルチド、1日1回）、バイエッタ（エキセナチド、1日2回朝夕食前）、リキスミア（リキシセナチド、1日1回朝食前）が該当します。

長時間作用型はトルリシティ（デュラグルチド）、マンジャロ（チルゼパチド）、オゼンピック（セマグルチド）で、いずれも週1回・決まった曜日に注射します。

内服薬はリベルサス（セマグルチド）のみで、毎日起床時に少量の水で服用します。

つまり投与頻度は薬剤選択の最初の判断軸ということですね。

服用タイミングを誤ると血中濃度が安定せず、期待した血糖改善が得られない場合があります。

処方時にはお薬手帳アプリで服用間隔を患者と共有しておくと、飲み忘れ防止に役立ちます。

グルカゴン様ペプチド1受容体アゴニストと持効型インスリンの合剤

単剤だけでなく、持効型インスリンとの配合剤も存在します。

ソリクア（インスリングラルギン＋リキシセナチド）とゾルトファイ（インスリンデグルデク＋リラグルチド）が代表例です。

これは意外ですね。

インスリンとGLP-1受容体作動薬を1本の注射にまとめることで、注射回数を減らしつつ血糖と体重の両方にアプローチできます。

高齢患者や注射回数を負担に感じる患者では、こうした合剤を検討する価値があります。

導入時は低血糖リスクの評価が必須です。

血糖自己測定（SMBG）記録を1週間分確認してから切り替えるという運用が現場では定着しています。

チルゼパチドが示すグルカゴン様ペプチド1・GIP二重作動の意外な効果

マンジャロ（チルゼパチド）はGLP-1だけでなくGIP受容体にも作用する二重作動薬です。

参考）GLP-1製剤（GLP-1受容体アゴニスト）の市場分析 2｜…

さらに近年はGLP-1・GIP・グルカゴンの3つの受容体に作用する「トリプルGアゴニスト」の開発も進み、体重28.7%減という報告もあります。

参考）【マンジャロの次はこれ！】体重28.7%減を実現した「トリプ…

これは体重70kgの人が約20kg減る計算で、中型犬1匹分の体重が消えるイメージです。

これは使えそうです。

複数受容体への同時作用は、単剤のGLP-1製剤より強い減量効果を示す一方、消化器症状の頻度がやや増える傾向も報告されています。

臨床試験のプロトコルでは低用量から漸増するタイトレーション期間を必ず設けています。

導入初期は制吐薬の頓用処方をセットにしておくと、患者の脱落を防ぎやすくなります。

グルカゴン様ペプチド1受容体アゴニストの心血管・腎保護というもう一つの顔

GLP-1受容体作動薬は血糖降下作用にとどまらず、心血管イベントの抑制効果を持つ製剤があります。

参考）GLP-1受容体作動薬の全て：オゼンピック・マンジャロを専門…

2026年のNEJM総説でも、心血管・腎保護のエビデンスと筋肉・骨への影響まで整理されています。

血糖コントロールだけを目的に処方していると、この副次効果を患者に説明する機会を逃してしまいます。

これは痛いですね。

心血管リスクの高い2型糖尿病患者では、血糖値そのものより心血管イベント抑制を主目的にGLP-1受容体作動薬を選ぶ判断も広がっています。

一方で腎機能低下例では用量調整の要否を添付文書で都度確認する必要があります。

参考）商品一覧 : GLP-1受容体作動薬

KEGG医療用医薬品情報のような薬剤比較データベースで、相互作用や適応症を横断的に確認しておくと処方判断が早くなります。

GLP-1受容体作動薬グループの薬価・添加物・相互作用を横断比較できるKEGG医薬品データベース

グルカゴン様ペプチド1受容体アゴニスト選択で見落としがちな服薬指導のコツ

薬剤の種類や薬理作用だけでなく、服薬指導の質が治療継続率を大きく左右します。

リベルサスは服用後30分間の絶飲食が必要で、これを守らないと吸収効率が大きく落ちます。

つまり内服薬だからといって注射剤より簡便とは限らないということですね。

これは臨床現場であまり強調されない独自の視点ですが、患者の生活リズム（起床直後の予定）まで確認して処方を選ぶことが、アドヒアランス維持の鍵になります。

どういうことでしょうか？

朝食前に必ず何かを口にする習慣がある患者にリベルサスを処方すると、絶飲食条件を守れず効果が不十分になりやすいのです。

このような患者には週1回の注射剤（トルリシティやオゼンピック）の方が現実的な選択肢になります。

日本糖尿病学会が公開する一覧表を診察室に常備しておくと、患者説明の際にすぐ製剤ごとの違いを提示できます。

参考）インスリン製剤、GLP-1受容体作動薬 一覧表｜一般社団法人…
日本糖尿病学会公式サイトのインスリン製剤・GLP-1受容体作動薬一覧表（診療用）

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